鹽酸度洛西汀工藝中類Hofmann-Martius重排產(chǎn)物的確證與產(chǎn)生機(jī)制
摘要: 對鹽酸度洛西汀生產(chǎn)過程中產(chǎn)生的兩個(gè)類Hofmann-Martius重排產(chǎn)物進(jìn)行了研究。通過不同反應(yīng)條件的考察并結(jié)合LC-MS和NMR技術(shù)對兩個(gè)類Hofmann-Martius重排產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)解析與產(chǎn)生機(jī)制的分析。結(jié)果表明:這兩個(gè)類Hofmann-Martius重排產(chǎn)物為在強(qiáng)酸性條件下,度洛西汀中萘酚醚鍵發(fā)生斷裂產(chǎn)生一個(gè)萘酚中間態(tài)和一個(gè)烷基噻吩正離子中間態(tài),接著烷基噻吩正離子會(huì)... ...
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