連續(xù)流微反應(yīng)器在鹽酸伊伐布雷定關(guān)鍵中間體合成中的應(yīng)用

摘要： 鹽酸伊伐布雷定是首個(gè)竇房結(jié)I_f電流選擇特異性抑制劑，臨床主要用于穩(wěn)定型心絞痛的治療。l-甲胺基-4,5-二甲氧基-苯并環(huán)丁烷(3)是鹽酸伊伐布雷定合成路線中的關(guān)鍵中間體，由1-氰基-4,5-二甲氧基苯并環(huán)丁烷(2)還原得到，反應(yīng)在傳統(tǒng)高壓氫化釜中進(jìn)行。采用連續(xù)流微反應(yīng)器替代氫化釜，在氨-甲醇溶液中進(jìn)行，優(yōu)化后的條件是：雷尼鎳為催化劑，化合物2濃度為0.5 mol/L，溫度為4... ... （共3頁）