7-[4-(哌嗪-1-基)丁氧基]喹啉-2-(1H)-酮的制備

摘要： 7-[4-(哌嗪-1-基)丁氧基]喹啉-2-(1H)-酮(1)是依匹哌唑的關鍵中間體。該研究以1,4-二鹵代丁烷為原料，先和鄰苯二甲酰亞胺化合物反應，得到N-烴基化鄰苯二甲酰亞胺，再和羥基喹啉酮醚化，經過Gabriel反應得到喹啉酮胺衍生物，將所得喹啉酮胺與N,N-雙(2-氯乙基)氨基甲酸叔丁酯閉環(huán)得到Boc保護的1，最后用HCl/MeOH脫保護得1，總收率為22%，純度99%... ... （共4頁）