穿山甲高溫砂炒炮制增效機(jī)制研究

摘要： 目的穿山甲傳統(tǒng)生品不入藥,需炮制后方可入藥,因此對(duì)穿山甲高溫砂炒的炮制機(jī)制進(jìn)行研究。方法采用TLC、Nano LC-Q Exactive Orbitrap MS對(duì)穿山甲炮制前后的脂溶性成分及蛋白成分的變化進(jìn)行分析,同時(shí),對(duì)炮制過(guò)程中顯著增加的環(huán)二肽成分的形成進(jìn)行模擬炮制。并對(duì)L-絲-L-酪環(huán)二肽的活性進(jìn)行篩選。結(jié)果穿山甲經(jīng)砂炒炮制后,脂溶性成分無(wú)顯著變化、蛋白成分顯著減少,環(huán)二肽顯著增加。環(huán)二肽的形成主要與炮制過(guò)程中的受熱有關(guān),在低溫條件下,直鏈肽N端可環(huán)化生成L構(gòu)型的環(huán)二肽,在高溫環(huán)境下,直鏈肽N端及C端均可快速環(huán)化生成環(huán)二肽。L-絲-L-酪環(huán)二肽可延長(zhǎng)凝血時(shí)間并增加奶牛乳腺上皮細(xì)胞增殖率和乳蛋白合成相關(guān)基因表達(dá),同時(shí)還具有顯著的鎮(zhèn)痛活性,這與穿山甲傳統(tǒng)功效相一致。結(jié)論穿山甲經(jīng)炮制后產(chǎn)生的L-絲-L-酪環(huán)二肽可能是穿山甲炮制增效的物質(zhì)基礎(chǔ)。這對(duì)揭示穿山甲藥效物質(zhì)基礎(chǔ)、尋找穿山甲替代資源、保護(hù)穿山甲具有重要意義。 ... （共7頁(yè)）